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關(guān)于鹽酸小檗堿的藥理作用,你是否都清楚?
  • 發(fā)布日期:2021-04-24      瀏覽次數(shù):1410
    •   鹽酸小檗堿一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從C4H10O中可析出黃色針狀晶體。熔點(diǎn)145℃。溶于水,難溶于苯、C4H10O和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿,其鹽類在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結(jié)晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結(jié)晶,也帶有相應(yīng)的結(jié)晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿,其中以季銨式較穩(wěn)定。小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,并有增強(qiáng)白血球吞噬作用。
       
        鹽酸小檗堿已廣泛用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等,對(duì)肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效:
       
        藥理:
        藥效學(xué):抗菌譜廣,體外對(duì)多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用,其中對(duì)溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用,低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌。對(duì)流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)黃連素能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。
        藥動(dòng)學(xué):口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與組織中,血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最小抑菌濃度。藥物分布廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時(shí)間短暫,24小時(shí)后僅剩微量,絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除,48小時(shí)內(nèi)以原形排出僅占給藥量的5%以下。
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